药理学抗精神病药
2020-12-19 来源:不详 浏览次数:次白癜风最好的医院 http://m.39.net/pf/a_4325725.html
药学(师)专业知识
第一章药理学
第十三节抗精神失常药?
一、抗精神病药
(一)吩噻嗪类
氯丙嗪
[药理作用与临床应用]
(1)中枢神经系统
1)抗精神病作用:机制与阻断中脑边缘系统和中脑皮质系统的D2样受体有关。此外,氯丙嗪对中枢胆碱受体、肾上腺素受体、组胺受体和5-HT受体也有一定的阻断作用。
2)镇吐作用:小剂量选择性阻断延髓催吐化学感受区(CTZ)的D2样受体,大剂量直接抑制呕吐中枢。主要用于癌症、放射病等多种疾病及药物引起的呕吐,对顽固性呃逆也有效,但对刺激前庭引起的晕动病呕吐无效。
3)体温调节作用:抑制下丘脑体温调节中枢功能,可降低发热患者和正常人的体温。合用异丙嗪和哌替定等组成冬眠合剂。当环境温度较高时,氯丙嗪也可使体温升高。
4)加强中枢抑制药的作用。
(2)自主神经系统:对α受体有明显的阻断作用,可翻转肾上腺素的升压作用;能抑制血管运动中枢,引起血管扩张,血压下降;可阻断M受体,产生较弱的托品样作用。
(3)内分泌系统:阻断结节漏斗多巴胺通路的D2样受体,催乳素分泌增加,引起乳房增大及泌乳。
[不良反应]
(1)一般不良反应:常见的有视物模糊、心动过速、直性低血压等。
(2)锥体外系反应:①药源性帕金森综合征;②静坐不能;③急性肌张力障碍。这3种反应主要因为氯丙嗪能阻断黑质纹状体通路的D2样受体,使纹状体多巴胺功能减弱而ACh功能增强所致,可用中枢性抗胆碱药苯海索治疗;④迟发性运动障碍。其机制可能是突触后膜多巴胺受体长期被抗精神病断,使多巴胺受体向上调节,从而使黑质纹状体多巴胺功能相对增强。应用中枢性抗胆碱药治疗可使之加重。
(3)心血管系统:直立性低血压较常见。可用去甲肾上腺素和间羟胺(阿拉明)等治疗,但禁用肾上腺素。
(二)硫杂蒽类
氯普噻吨
临床用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症、更年期抑郁症等。锥体外系反应与氯丙嗪相似。
(三)丁酰苯类
氟哌啶醇
可治疗躁狂症、精神分裂症。
氟哌利多
可消除精神紧张,还可抗休克、镇吐及抗焦虑。常与芬太尼合用,产生精神恍惚、活动减少、痛觉消失但不进入睡眠状态的一种特殊麻醉状态,称为“神经安定镇痛”状态。
(四)二苯氧氮平类
氯氮平
为广谱神经安定剂,见效迅速,多在1周内见效。抗精神病作用强,对其他药无效的病例仍有效。
(五)苯酰胺类
舒必利
系D2受体拮抗剂,主要用于精神分裂症妄想型、紧张型。
硫必利
系D2受体拮抗剂。主要用于各种神经痛和运动障碍,如舞蹈症、肌阵挛、抽搐、多发性抽动、秽语综合征等。
(六)二苯丁哌啶类
氟哌利多
为长效口服抗精神病药,1次用药疗效可维持1周。
氟司必林
为长效微粒结晶制剂,1次注射用药疗效可维持1周。
(七)苯并异噁唑类
利培酮
可改善精神分裂症的阳性症状如幻觉、妄想、思维障碍等,也可改善阴性症状。
二、抗抑郁药
(一)三环类抗抑郁药
主要有丙米嗪、地昔帕明、阿米替林、多塞平。
[药理作用与临床应用]
(1)中枢神经系统:是当前治疗抑郁症的首选药,对各种抑郁状态均有效。
(2)自主神经系统:治疗量丙米嗪可阻断M受体,产生阿托品样作用。
(3)心血管系统:易致低血压和心律失常。有奎尼丁样作用。
[不良反应]
(1)有较明显的阿托品样作用:如口干、便秘、尿潴留及视物模糊、心动过速、定向障碍、记忆障碍等。
(2)心血管系统:丙米嗪、阿米替林及地昔帕明可引起窦性心动过速、直立性低血压、心律失常。
(3)神经系统:大多有镇静作用,而阿米替林、多塞平、地昔帕明有兴奋作用。
(二)四环类抗抑郁药
马普替林
临床用于各型抑郁症,老年性抑郁症患者尤为适用。
米安舍林
对伴有抑郁的焦虑症有效,无抗胆碱作用,无心脏毒性。
(三)单胺氧化酶(MAO)抑制药
1.非选择性MAO抑制剂
苯乙肼、异唑肼、异卡波肼和反苯环丙胺。
2.选择性MAO-A抑制剂
吗氯贝胺和澳法罗明。
(四)选择性5-HT再摄取抑制剂
舍曲林
不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。可用于治疗抑郁症和预防发作。
氟西汀
强效选择性5-HT再摄取抑制剂,还可用于强迫症、贪食症等。
曲唑酮
是一种广谱抗抑郁药,对伴有焦虑和失眠性抑郁较好,对心脏功能无影响,也无抗胆碱作用。
三、抗狂躁药
碳酸锂
[临床应用]主要用于治疗躁狂症:①躁狂抑郁精神病,躁狂状态;②躁狂抑郁性精神病,躁狂抑郁交替发作;③精神分裂症的兴奋躁动。
[不良反应]锂盐安全范围较窄。锂盐中毒主要表现为意识障碍、昏迷、肌张力增高、深反射亢进、共济失调、震颤等。当血锂浓度高达1.6mmol/L时应立即减量或停药。
练习题
一、A型题
1、属口服长效、对慢性精神病效果较优的药物是(D)
A、奋乃静
B、氟奋乃静
C、硫利达嗪
D、五氟利多
E、氯普噻吨
2、氯丙嗪锥体外系症状不包括(D)
A、帕金森综合征
B、急性肌张力障碍
C、静坐不能
D、体位性低血压
E、迟发性运动障碍
3、氯丙嗪治疗精神病时最特征性不良反应是(D)
A、体位性低血压
B、过敏反应
C、内分泌反应
D、锥体外系反应
E、消化系统反应
4、下列有关氯丙嗪的叙述,不正确的是(E)
A、降温作用与外周环境有关
B、主要影响中枢而降温
C、可用于高热惊厥
D、可使体温降至正常以下
E、仅使升高的体温降至正常
5、与吩噻嗪类抗精神病药的抗精神病作用相平行的是(D)
A、降压作用
B、镇静作用
C、抑制唾液腺分泌作用
D、锥体外系作用
E、催吐作用
6、有关氯丙嗪的药理作用,不正确的是(B)
A、抗精神病作用
B、催眠和麻醉作用
C、镇吐和影响体温
D、加强中枢抑制药的作用
E、翻转肾上腺素的升压作用
7、氯丙嗪的降温作用不同于解热镇痛抗炎药的是(C)
A、抑制体温调节中枢的产热功能
B、抑制体温调节中枢的散热功能
C、抑制体温调节中枢的调节功能
D、增强体温调节中枢的散热功能
E、增强体温调节中枢的产热功能
8、氯丙嗪调节体温,最有可能的是(E)
A、20℃室温+37℃体温
B、20℃室温+39℃体温
C、40℃室温+34℃体温
D、40℃室温+37℃体温
E、40℃室温+38℃体温
9、氯丙嗪治疗效果好的疾病是(B)
A、抑郁症
B、精神分裂症
C、妄想症
D、精神紧张症
E、焦虑症
10、下列药物不属于吩噻嗪类抗精神病药的是(E)
A、氯丙嗪
B、奋乃静
C、三氟拉嗪
D、硫利达嗪
E、氯普噻吨
11、不属于抗精神分裂症的药物是(E)
A、氯丙嗪
B、奋乃静
C、氟奋乃静
D、五氟利多
E、5-氟尿嘧啶
12、氯普噻吨不适用于(C)
A、更年期抑郁症
B、焦虑性神经官能症
C、躁狂症
D、伴有焦虑的精神分裂症
E、焦虑性抑郁的精神分裂症
13、不属于氯丙嗪的不良反应是(C)
A、口干、便秘、心悸
B、肌肉颤动
C、习惯性和成瘾性
D、低血压
E、粒细胞减少
14、适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是(D)
A、氟哌啶醇
B、奋乃静
C、硫利达嗪
D、氯普噻吨
E、三氟拉嗪
15、常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的药物是(A)
A、氟哌啶醇
B、氟奋乃静
C、硫利达嗪
D、氯普噻吨
E、三氟拉嗪
16、可作为“神经安定镇痛术”成分的药物是(C)
A、氟哌啶醇
B、氟奋乃静
C、氟哌利多
D、氯普噻吨
E、五氟利多
17、氯丙嗪不用于(B)
A、躁郁症的躁狂症状
B、晕车呕吐
C、低温麻醉
D、人工冬眠
E、顽固性呃逆
18、氯丙嗪的不良反应中,使用胆碱受体阻断药苯海索反而加重的是(D)
A、帕金森综合征
B、静坐不能
C、急性肌张力障碍
D、迟发性运动障碍
E、体位性低血压
19、关于氯丙嗪的体内过程不正确的是(E)
A、脑内浓度比血浆浓度高
B、主要在肝代谢
C、约90%与血浆蛋白结合
D、给药剂量应个体化
E、肌注局部刺激性小
20、氯丙嗪对内分泌系统的影响不正确的是(E)
A、减少下丘脑释放催乳素释放抑制因子
B、引起乳房肿大及泌乳
C、抑制促性腺释放激素的分泌
D、减少黄体生成素的释放
E、促进垂体生长激素的分泌
21、下列有关氯丙嗪对心血管的作用,描述不正确的是(E)
A、可翻转肾上腺素的升压效应
B、抑制血管运动中枢
C、阻断α受体降压
D、反复用药可产生耐受性
E、扩张血管使血压下降,可作为抗高血压药应用
22、下述各组药物,“冬眠合剂”是(D)
A、苯巴比妥+异丙嗪+吗啡
B、苯巴比妥+氯丙嗪+吗啡
C、氯丙嗪+异丙嗪+吗啡
D、氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶
E、氯丙嗪+阿托品+哌替啶
23、对氯普噻吨叙述不正确的是(B)
A、抗幻觉、妄想作用比氯丙嗪弱
B、镇静作用比氯丙嗪弱
C、有抗抑郁作用
D、适用于更年期抑郁症
E、适用于伴有焦虑或抑郁症的精神分裂症
24、氯丙嗪引起视力模糊、心动过速和口干、便秘等副作用是作用于(D)
A、β肾上腺素受体
B、α肾上腺素受体
C、N胆碱受体
D、M胆碱受体
E、DA受体
25、氯丙嗪排泄缓慢可能是(A)
A、蓄积于脂肪组织
B、肾血管重吸收
C、肝脏代谢缓慢
D、血浆蛋白结合率高
E、代谢产物仍有作用
26、氯丙嗪+异丙嗪可以和下列哪种药物制成人工冬眠合剂(D)
A、氟西汀
B、地西泮
C、吗啡
D、哌替啶
E、丙咪嗪
27、下列有关氯丙嗪的作用叙述正确的是(B)
A、治疗剂量镇静安定,大剂量麻醉
B、对精神病无根治作用,需长期用药
C、对精神病有根治作用,不产生耐受
D、有镇静安定作用,小剂量可引起麻醉
E、不良反应极少,且对精神病有根治作用
28、氟奋乃静的特点是(C)
A、抗精神病、镇静作用都较强
B、抗精神病、镇静作用都较弱
C、抗精神病作用较强,锥体外系反应强
D、抗精神病、降压作用都较强
E、抗精神病作用较强,锥体外系反应较弱
29、可防治氯丙嗪引起锥体外系反应的药物是(A)
A、苯海索
B、硫酸镁
C、左旋多巴
D、溴隐亭
E、甲基多巴
30、下列药物不属于吩噻嗪类抗精神病药的是:(E)
A、氯丙嗪
B、奋乃静
C、三氟拉嗪
D、硫利达嗪
E、氯普噻吨
31、有关氯丙嗪的药理作用,不正确的是(B)
A、抗精神病作用
B、催吐作用
C、抑制体温调节作用
D、对自主神经系统的作用
E、对内分泌系统的影响
32、患者,女性,49岁。患精神分裂症使用氯丙嗪4年后,患者出现不自主吸吮、舔舌、咀嚼、舞蹈样动作等,诊断为药物引起的迟发性运动障碍,请问合理的处理措施是(C)
A、加多巴胺
B、加左旋多巴
C、停氯丙嗪,换药
D、减量,用苯海索
E、加大氯丙嗪的剂量
33、有关氯丙嗪的描述,不正确的是(C)
A、可用于治疗精神分裂症
B、用于顽固性呃逆
C、可用于晕动病之呕吐
D、配合物理降温方法,用于低温麻醉
E、是冬眠合剂的成分之一
34、吩噻嗪类抗精神病药中降压作用最强的是(D)
A、三氟拉嗪
B、氟奋乃静
C、奋乃静
D、氯丙嗪
E、硫利哒嗪
35、长期应用氯丙嗪治疗精神病最常见的不良反应是(A)
A、锥体外系反应
B、过敏反应
C、直立性低血压
D、内分泌障碍
E、消化道症状
36、氯丙嗪的药物浓度最高的部位是(D)
A、心
B、肝
C、肾
D、脑
E、血液
37、氯丙嗪在正常人引起的作用是(D)
A、烦躁不安
B、情绪高涨
C、紧张失眠
D、感情淡漠
E、胃酸分泌
38、用于治疗精神病的药物中,几乎无椎体外系反应的是(C)
A、苯海索
B、氯丙嗪
C、氯氮平
D、丙米嗪
E、碳酸锂
39、丙米嗪的药理作用是(A)
A、抗抑郁作用
B、抗焦虑
C、抗精神病
D、抗躁狂
E、镇吐
40、下列有关丙米嗪的描述,不正确的是(D)
A、有明显的抗抑郁作用
B、M受体阻断作用
C、降低血压
D、促进突触前膜对NA及5-HT的再摄取
E、对心肌有奎尼丁样作用
41、碳酸锂主要用于治疗(D)
A、焦虑症
B、失眠症
C、抑郁症
D、躁狂症
E、帕金森病
42、有抗抑郁作用的丙米嗪的代谢产物是(E)
A、阿米替林
B、马普替林
C、多塞平
D、诺米芬新
E、地昔帕明
43、丙米嗪最常见的副作用是(A)
A、阿托品样作用
B、变态反应
C、中枢神经症状
D、造血系统损害
E、奎尼丁样作用
44、碳酸锂中毒的主要表现为(C)
A、肝脏损害
B、肾功能下降
C、中枢神经症状
D、血压下降
E、心律失常
45、地昔帕明主要用于治疗(C)
A、躁狂症
B、精神分裂症
C、抑郁症
D、焦虑症
E、恐惧症
46、下列有关丙米嗪的叙述错误的是(B)
A、抗抑郁作用
B、具有升高血糖的作用
C、对各种抑郁症均有效
D、可阻断M受体产生阿托品样作用
E、有奎尼丁样作用
47、下列属于选择性单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药的是(D)
A、氟西汀
B、阿米替林
C、马普替林
D、吗氯贝胺
E、瑞波西汀
48、为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的是(C)
A、丙米嗪
B、地昔帕明
C、氟西汀
D、马普替林
E、米安色林
49、抗躁狂症的首选药(B)
A、氟西汀
B、碳酸锂
C、丙咪嗪
D、舒必利
E、舍曲林
50、丙咪嗪的药理作用,不正确的是(C)
A、抑郁症患者用药后情绪提高,精神振奋
B、抑制突触前膜对NΑ与5-HT的再摄取
C、治疗量不影响血压,不易引起心律失常
D、阻断α受体,降低血压
E、阻断M受体,引起阿托品样副作用
51、可用于治疗抑郁症的药物是(B)
A、五氟利多
B、舍曲林
C、奋乃静
D、氟哌啶醇
E、氯氮平
52、患者,女性,29岁。产后2周,出现情绪抑郁,对大多数活动明显缺乏兴趣,害羞,不愿意见人,有时伤心、流泪,甚至焦虑,不愿抱婴儿,不能正常地给婴儿喂食,诊断为妊娠期抑郁症,以下药物可选用(D)
A、碳酸锂
B、氯丙嗪
C、氟哌啶醇
D、丙咪嗪
E、泰尔登
二、B型题
1、A.阻断边缘系统的多巴胺受体B.阻断纹状体的多巴胺受体C.阻断延脑催吐化学感受区的多巴胺受体D.阻断上行激活系统的α受体E.阻断周围血管的α受体
1、氯丙嗪引起锥体外系症状的机制是(B)
ABCDE
2、氯丙嗪引起体位性低血压的原理是(E)
ABCDE
2、A.吩噻嗪类B.丁酰苯类C.硫杂蒽类D.苯甲酰胺类E.非典型抗精神病药
1、利培酮属(E)
ABCDE
2、舒必利属(D)
ABCDE
3、氯丙嗪属(A)
ABCDE
4、氟哌利多属(B)
ABCDE
5、氯普噻吨属(C)
ABCDE
3、A.5-HT受体B.抑制5-HT的再摄取C.肌醇生成D.DA受体E.抑制NA和DA释放
1、碳酸锂(E)
ABCDE
2、氯丙嗪阻断(D)
ABCDE
3、多塞平(B)
ABCDE
4、奋乃静阻断(D)
ABCDE
4、A.抗精神病作用B.镇吐作用C.体温调节失灵D.帕金森综合征E.巨人症的治疗
1、氯丙嗪阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统中D2受体可产生(A)
ABCDE
2、氯丙嗪阻断催吐化学感受区的D2受体可产生(B)
ABCDE
3、氯丙嗪阻断黑质-纹体通路D2受体引起(D)
ABCDE
5、A.吲哚美辛B.左旋多巴C.丙咪嗪D.哌替啶E.氯丙嗪
1、患者,女性,45岁,多年来患类风湿关节炎,服用本药半年效果明显,近来出现喘息,注射肾上腺素无效(A)
ABCDE
2、患者,男性,30岁,1年前因有幻听和被害妄想,医生给服用的药物是(E)
ABCDE
3、患者,男性,60岁,半年前出现肌肉僵硬,运动不自由,继而手颤,医生给开了药,应该是(B)
ABCDE
6、A.5-HT受体B.抑制5-HT的再摄取C.抑制NA的再摄取D.DA受体E.N胆碱受体
1、瑞波西汀(C)
ABCDE
2、氯丙嗪阻断(D)
ABCDE
3、氟西汀(B)
ABCDE
4、奋乃静阻断(D)
ABCDE
三、C型题
1、患者男性。26岁,患精神分裂症,给予氯丙嗪治疗一段时间后,躁动不安、幻觉妄想等症状得到控制,目前出现明显震颤、流涎等症状。
1、此不良反应症状应属于(C)
A、过敏反应
B、急性肌张力障碍
C、帕金森症
D、静坐不能
E、迟发性运动障碍
2、对抗此不良反应宜选用(C)
A、多巴胺
B、阿托品
C、苯海索
D、新斯的明
E、去甲肾上腺素
2、患者男性,24岁。一年前出现幻觉、妄想、言语紊乱等症状,诊断为精神分裂症,一直服用氯丙嗪50mg,bid治疗。
1、氯丙嗪抗精神分裂症的主要机制是(D)
A、激动中脑-边缘、中脑-皮层系统通路的D1受体
B、阻断黑质-纹状体通路的D2受体
C、阻断中枢α受体
D、阻断中脑-边缘、中脑-皮质通路的D2受体
E、激动第四脑室底部后极区的DA受体
2、氯丙嗪临床主要用于(A)
A、抗精神病、镇吐、人工冬眠
B、镇吐、人工冬眠、抗抑郁
C、退热、防晕、抗精神病
D、退热、抗精神病及帕金森病
E、低血压性休克、镇吐、抗精神病
3、长期大量应用氯丙嗪治疗精神病时,最重要的不良反应是(B)
A、皮疹
B、锥体外系反应
C、直立性低血压
D、肝脏损害
E、内分泌系统紊乱
4、关于氯丙嗪引起锥体外系反应的表现,下列不正确的是(E)
A、帕金森综合征
B、急性肌张力障碍
C、静坐不能
D、迟发性运动障碍
E、开-关现象
5、氯丙嗪导致锥体外系反应是由于(D)
A、α-受体阻断作用
B、阻断结节-漏斗通路的D2受体
C、M受体阻断作用
D、阻断黑质-纹状体通路的D2受体
E、阻断黑质-纹状体通路的D1受体
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